| 药剂名称： |
甲氨蝶呤 |
| 别名： |
氨甲叶酸
Methotrexate Amethopterin、MTX |
| 主要成分和含量： |
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| 性状： |
为橙黄色或黄色结晶粉末，几乎不溶于水、乙醇、乙醚，可溶于稀碱或稀酸溶液，但不稳定。 |
| 药理和应用： |
本品能抑制二氢叶酸还原酶，影响四氢叶酸的生成。为细胞周期特异性药物，大剂量是对非增殖细胞，特别是肝细胞也有直接毒性作用。临床主要用于绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎、小儿各类急性白血病疗效较佳。对肺癌、食管癌、肝癌、乳腺癌、头颈部癌及恶性淋巴瘤等也有一定疗效。并有很强的免疫抑制作用。 |
| 用法和用量： |
用于绒毛膜上皮癌和恶性葡萄胎：口服、肌注或静注：每次10-30mg，每日1次，连用5日，酌情再重复。用于急性白血病：口服或肌注：每次0.25-0.75mg/kg，每周2次，总量0.1-0.2g。用于实体瘤：静注：每次0.05-0.1g，5-10日1次，5-10次为一疗程，也可动脉插管注射：每次10-20mg，1-7日1次，7-10次为一疗程。 |
| 体内过程： |
口服吸收较好，30-60分钟血药浓度达高峰，肌注后血中浓度维持较久，脑脊液中浓度可维持6天左右，吸收后60-85%与血浆蛋白结合，能少量通过血脑屏障，主要以原形从尿中排出。肝肾功能可增加本品毒性。
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| 不良反应和注意： |
本品毒性较大，有胃肠道反应、口腔溃疡、便血、粒细胞减少、脱发等，少数可出现全血抑制、肝能损害、皮肤色素沉着、畸胎及死胎等。肝、肾功能不良及孕妇忌用。 |
| 配伍禁忌： |
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| 制剂和规格： |
片剂：2.5mg/片、5mg/片，10mg/片。注射剂：5mg/瓶（钠盐）。 |
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