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1-409 环孢霉素

                   

  【参考值】

  期望达到的全血药浓度:100~450μg/L,最低有效全血浓度:100μg/L,潜在中毒全血药浓度:600μg/L以上。

  【生物学变异】

  年龄:儿童对环孢霉素的代谢比成年人快。

  【病理学变异】

  消化道疾病:特别是腹泻影响药物的吸收。

  尿毒症及胆汁分泌障碍时吸收率也会下降。

  肝病时吸收率由无肝病的30%左右降至12%左右。

  【药代动力学参数】

  吸收率:3%~60%;生物利用度:肾移植成人:8%~48%,儿童:21%~41%;肝移植儿童:7%~47%;达稳态时间:1~8小时;分布容积:0.12~15.5L/kg;血浆蛋白结合率:98%;总清除率:成人肾移植:5.7ml/min/kg,成人肝移植:5.5ml/min/kg,成人心脏移植:4.0ml/min/kg,儿童肝移植:6.7ml/min/kg,肝脏病患者:2.4ml/min/kg,肾脏衰竭病人:6.2ml/min/kg,骨髓移植病人:12.8ml/min/kg,儿童肾脏移植:11.8ml/min/kg。

  【药物影响】

  酮哌恶咪唑能抑制环孢霉素的代谢,使血药浓度升高。

  苯妥英、苯巴比妥、利福平能通过药酶诱导作用,使血药浓度下降。

  红霉素、甲腈咪胺能通过药酶抑制作用,使血药浓度升高。

 
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