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1-419 乙酰氨基苯酚

  【参考值】

  血清中乙酰氨基苯酚的最佳治疗浓度范围为66~132μmol/L。

  【临床意义】

  服用治疗和亚治疗剂量的乙酰氨基苯酚后,便与硫酸盐和葡萄糖苷酸结合进而代谢,最后由尿排出。在投予较大的亚毒性剂量时,如硫酸盐和葡萄糖苷酸通过饱和,乙酰氨基苯酚的代谢物则与谷胱苷肽结合,在肝脏中解毒。严重中毒状态一般发生在摄入后4小时,血清中浓度大于1.32mmol/L时,此时肝脏失去了谷胱苷肽的保护,并受到具有一定毒性的乙酰氨基苯酚氧代谢产物和游离的其它化学物质刺激性代谢产物的攻击。在这种情况下,用乙酰氨基苯酚治疗,对防止中毒性肝病的发生有效。

  服用乙酰氨基苯酚剂量大于4g/天,会使谷胱苷肽自肝脏丢失而导致肝炎。此时乙酰氨基苯酚半衰期的变化并不能确切地预示排泄情况,因为半衰期是一种量度,从动力学观点来看,硫酸盐和葡萄糖苷酸结合作用的代谢通道更为重要。此通道的排泄量占剂量的98%。乙酰氨基苯酚毒性测定,确切地说是测定肝脏中剩余的具有保护作用的谷胱苷肽的含量,这一含量即反映机体营养状况也反映各种药物的毒性影响,如苯巴比妥就会诱导肝脏药物代谢系统。慢性乙醇中毒也可能诱导肝脏微粒体酶,并可能使肝脏的谷胱肽储备耗竭,因此临床上出现超剂量表示预后不良。

 

 
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