1-382 地高辛
【参考值】
有效血清药浓度范围：
0.8～2.2μg/L中毒药浓度：＞2.4μg/L。
【生物学变异】
年龄：老年人肾功能常有下降，老年人组织
Na+、K+－ATP酶活性也有下降，对药物更为敏感，因此老年患者的地高辛用量宜适当减少。小儿和成人在地高辛血药浓度或需要纤维的安全、有效药浓度等方面都基本相同。
【病理学变异】
肝、肾疾病，地高辛的血清药浓度增加。
严重慢性心衰，血清药浓度增加，心肌对地高辛的敏感性也增加。
甲状腺功能低下，血清药浓度增加，心肌的敏感性也增加。
急性心肌缺血，心肌梗塞、心肌炎、心肌病、瓣膜病的病人，心肌对地高辛的敏感性增强。
低血钾、低血镁、高血钙，心肌对地高辛的敏感性增强。
肺部疾患的病人，心肌对地高辛的敏感性增强。
甲状腺功能亢进的病人，血清药浓度下降，心肌对药物的敏感性也减低，
吸收障碍的病人血清药浓度下降。
【药代动力学参数】
口服吸收率：60%～75%，达峰浓度时间：1.5～5.0小时，血浆蛋白结合率：20%～40%，分布容积：5.0～10.0L/kg，清除半衰期：成人36～51小时，儿童11～50小时，达稳态时间：成人：7～11小时，儿童2～10小时，清除率：188±44ml/min．1.73m-2,75%～80%的地高辛由肾排泄。
【药物影响】
胃复安可增加肠蠕动，干扰地高辛的吸收，使血药浓度降低。
消胆胺、降酯树脂
2号：在肠内与地高辛结合成复合物而排出，减少吸收。
氢氧化铝、氢氧化镁、三硅酸镁、碳酸镁、活性炭、白陶土
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果胶、胃钙平、乐得胃、陈香白露片、果胶等制酸药在肠内吸收地高辛，使地高辛血清药浓度下降。
抗胆碱类药物：如阿托品、普鲁苯辛、苯乙呱啶等，使胃肠道蠕动受到抑制，增加地高辛的吸收。
新霉素、卡那霉素、抑氮磺胺嘧啶影响地高辛的吸收，可使地高辛血药浓度明显下降。
乙胺碘呋酮将地高辛从组织中置换出来，或影响其排泄，可明显地增加地主辛的血清浓度。
双异丙吡胺与地高辛合用，可使不应期延长，失去对心肌的保护作用及心率加快之危险。
西地兰与地高辛合用，其作用相加，容易中毒。
麻黄素可加强地高辛对心肌的兴奋作用诱发心律失常。
与苯巴比妥、苯妥英钠、保太松、利福平等肝脏诱导酶合用能增加地高辛代谢。
一些抗菌素如红霉素、口服青霉素等可引起肠道内细菌群的变化，抑制地高辛的还原代谢，血药浓度升高，甚至中毒。
异搏定能导致地高辛动力学和红细胞钠离子的改变，抑制肾上管主动排泄地高辛，降低其肾清除率以及代谢清除率，可使地高辛稳态浓度增高
60%～80%。
硝普钠可增加地高辛从肾小管的排泄。
安替舒通等保钾利尿剂，抑制肾小管主动排泄地高辛，减少其分布容积，延长生物半衰期。
心痛定能增加地高辛肾外清除率，减少其排泄量，并有诱导肝药酶的作用，合用时可降低地高辛血浓度。
与奎尼丁、心律平、硝基吡啶等钙拮抗剂、抗心律失常药物合用时，可使血浆地高辛浓度增加。
钙离子过多，心肌收缩力加强，抑制
Na+、K+、ATP酶，合用时引起心律失常，可以在应用地高辛时，禁用钙剂
。
速尿由于大量排钾，而导致低钾血症，增加地高辛的敏感性，易于中毒，合用时需补钾。
与麻醉药环丙烷合用，降低地高辛的耐受性，氟烷、甲氧氟烷、乙醚、氯氨酮等可增加地高辛的耐受性。
强的松、地塞米松等皮质激素有排钾作用，与地高辛合用时，需补钾。
一些血管扩张剂可使地高辛血浓度升高，碳酸锂、肝素未见明显作用。
