1-385 心得安
【参考值】
在稳定的治疗范围内,血清心得安浓度是0.23~1.5μmol/L。半衰期大约4小时并可稳定约60小时,中毒症状的血清稳定药物浓度大于5.78μmol/L。
【临床意义】
心得安是作为心脏抑制剂,用于降低对刺激的正变力性反应,负变力性反应和血管扩张反应。它以竞争方式阻断beat1和beat2的感受器。因此,心得安既降低心率又减少心输出量。它也延长心脏的收缩时间和降低血压。这种效应在病人运动时比安静更为明显。心得安在口服后几乎完全吸收。血浆心得安的半衰期约为4小时。在血浆里90%~95%的心得安是与蛋白结合。心得安在肝脏代谢为4-羟基心得安。这种化合物与心得安本身一样具有生物活性,但半衰期比心得安更短。在转化为4-羟基心得安后在尿中排泄。