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1-391  苯马比妥

  【参考值】

  有效血清药浓度:10~40mg/L,一般认为血清苯巴比妥浓度在50mg/L以上可引起毒性反应,长期服用苯巴比妥可产生耐药性,在高血药浓度下,并不出现毒性反应。

  【生物学变异】

  年龄:新生儿对苯巴比妥的生物利用度平均为80%,分布容积比成人大,平均为0.9L/kg。儿童代谢苯巴比妥的速率较快,消除半衰期平均为60小时。老年人消除苯巴比妥的速率较慢,消除率约为正常成人的2/3。

  妊娠:在整个妊娠期间,苯巴比妥的清除率逐渐增加。

  透析:血液透近加速苯巴比妥的清除率。

  【药代动力学参数】

  苯巴比妥在胃和小肠中被吸收,肝脏是苯巴比妥的唯一代谢器官,代谢产物随尿液排出。

  生物利用度:80%~90%,达峰浓度时间:1~3小时,血浆蛋白结合率:45%~50%,分布容积:成人:0.7L/kg,儿童:0.9(0.7~1.2)L/kg,达稳态时间:成人:14~21天,儿童:10~18天。

  消除半衰期:成人96(53~140)小时,儿童:62(36~94)小时。新生儿:103(43~404)小时,总清除率:成人:3.2(2.1~4.1)ml/h·kg,儿童:8.2(5.1~14.1)ml/h·kg,新生儿:6.4(2.7~17.0)ml/h·kg,老人:2.4(1.4~3.6)ml/h·kg。

  【药物影响】

  口服活性碳可抑制苯巴比妥的吸收,并加速其清除,消除半衰期减少。

  苯巴比妥是一个很强的药酶诱导剂,小到中量的苯巴比妥常使之合并使用的药物代谢加快,血药浓度下降。

 
 
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